Farmaci ad azione sui gangli

Farmaci ad azione sui gangli

I farmaci di questa categoria si dividono in:

a)     Farmaci stimolanti gangliari, di cui la nicotina;

b)     Farmaci bloccanti gangliari, di cui esametonio (blocco fisico del canale ionico dopo la sua apertura), trimetafano (competizione per i siti recettoriali per l'acetilcolina), mecamilamina;

Farmaci stimolanti gangliari

La nicotina, un alcaloide, e composti derivanti da essa sono in grado di stimolare i recettori nicotinici gangliari. Tuttavia la nicotina ha un risvolto clinico non tanto per le sue azioni curative ma tanto più per la dipendenza che essa induce nei soggetti che consumano tabacco. La nicotina presenta effetti duplici: a basse dosi stimola i recettori nicotinici, mentre a dosi maggiori inibisce la trasmissione, molto probabilmente per insorgenza di desensitizzazione recettoriale. Viene utilizzata, in forma di cerotti e gomme, per mantenere costanti i livelli plasmatici di nicotina in soggetti fumatori che intendono smettere.

Farmaci bloccanti gangliari

I farmaci bloccanti gangliari di maggiore utilizzo clinico sono:

Trimetafano

Mecamilamina, può essere poco assorbita a livello intestinale, determinando ileo paralitico, viene escreta lentamente in forma immodificata;

Esametonio

USI CLINICI DEI BLOCCANTI GANGLIARI: Tali composti sono utilizzati nell'induzione dell'ipotensione controllata in chirurgia e nel controllo della pressione arteriosa nei pazienti con aneurisma aortico disseccante acuto, in cui sono controindicati i β-bloccanti.

EFFETTI INDESIDERATI: Gli effetti indesiderati sono dovuti alla inibizione della trasmissione gangliare, con perdita del normale tono sia del simpatico che del parasimpatico. Tra questi vi sono: ipotensione posturale; tachicardia riflessa (cadendo la pressione arteriosa aumenta la frequenza cardiaca, anche perché a livello cardiaco è presente un tono parasimpatico costante, quindi venendo a mancare la frequenza aumenta); stipsi; ritenzione urinaria; depressione respiratoria.

USI CLINICI: Venivano utilizzati per il trattamento dell'ipertensione.